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卡波姆
英文名：Carbomer 974P
CAS: 9003-01-4 ；9007-16-3[1]
[1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products
卡波姆910、934、934P、940/941/971P、974P公用一個(gè)CAS號(hào)，卡波姆1342是一種共聚物，CAS號(hào)不同。
分子式：（C3H402）n
分子量：理論上估計(jì)在7×105到4×106之間
符合： USPNF BP PhEur
功能與應(yīng)用
卡波姆主要作為助懸劑或增黏劑應(yīng)用于液體或半固體的藥物劑型。劑型包括乳膏，凝膠，眼用軟膏，直腸和局部制劑。即使只有低殘留的苯的卡波姆型號(hào)如卡波姆934P，歐洲藥典2002版已不再收載。然而，含有低殘留的除ICH規(guī)定的“第一類OVI溶劑”之外的其他溶劑可以在歐洲應(yīng)用。只含低殘留的乙酸乙酯的卡波姆，如卡波姆971P或974P，可以用于口服制劑，混懸劑、片劑、或緩釋片劑。在片劑中卡波姆用作干或濕的黏合劑以及作為釋放速度控制輔料。在濕法制粒工藝中，水或乙醇-水的混合物可用作潤濕劑。加入聚合物黏合劑的無水有機(jī)溶劑也可以應(yīng)用。濕物料的黏性隨著在制粒液體中加入某些陽離子物質(zhì)而降低。有水時(shí)，在處方中加入滑石粉也可以降低黏性?？ú窐渲蜒芯坑糜谥苽渚忈尮羌芪⑼?，在含有多肽的制劑中用作腸蛋白酶的酶抑制劑，作為子宮頸貼（cervical patch）的黏膠劑和鼻腔給藥的微球，以及定位藥物傳遞到食道的磁性顆粒（magnetic granules）。卡波姆也作為乳化劑用于外用的O/W型的乳劑。為了這個(gè)目的，卡波姆部分用氫氧化鈉，部分用長鏈脂肪胺和硬脂胺中和?？ú?51作為增粘劑也用于復(fù)乳微球的制備?？ú芬渤Ｓ糜诨瘖y品中。
給藥途徑
卡波姆940：局部；眼用；透皮。
?卡波姆974P：口服。
卡波姆934：口服；直腸；陰道；局部給藥。
穩(wěn)定性和貯藏條件
卡波姆是穩(wěn)定并具有吸濕性的物質(zhì)，在104℃加熱2小時(shí)，不影響其增稠性。然而，暴露于過高的溫度能使變色和穩(wěn)定性降低。260℃加熱30分鐘完全分解。干粉狀的卡波姆不長霉。相反，微生物在無防腐劑的水分散液中生長良好。所以，應(yīng)當(dāng)加入防腐劑，如0.1%（W/V）的氯甲酚，0.18%（W/V）的羥苯甲酯0.02%(W/V)的羥苯丙脂，或0.1%(W/V)的硫柳汞。某些抑菌劑的加入，如苯扎氯銨或苯甲酸鈉，高濃度時(shí)(0.1%W/V)能夠引起渾濁和卡波姆分散液黏度的降低。水凝膠能夠用熱壓滅菌，如果將混入的氧氣除盡，pH和黏度只有很小的變化；也可以用γ射線滅菌，但這種技術(shù)能夠增加制劑的黏度[2,3]，室溫條件下，能延長卡波姆的保存期且黏度不變。如果在制劑中加入抗氧劑，或者分散液避光保存，在溫度不斷升高的情況下，分散液的黏度不變，或者有輕微的降低。光照可引起氧化，這反映在分散液黏度的降低上。加入0.05%~0.1%（W/V）的水溶性的紫外線吸收劑如二苯甲酮-2或二苯甲酮-4與0.05%~0.1%（W/V）的EDTA的混合物可使上述變化改善。三乙醇胺作為中和劑也可以改善卡波姆對(duì)紫外線的穩(wěn)定性。
卡波姆粉末應(yīng)保存在陰涼，干燥的環(huán)境下，置密閉的防腐容器中。含卡波姆的藥物制劑宜用玻璃、塑料、或樹脂襯里的容器盛裝。鋁管包裝時(shí)，要求制劑的pH小于6.5，包裝在其他的金屬管或容器中時(shí)pH要求高于7.7，以提高卡波姆的穩(wěn)定性。
來源與制備
卡波姆是合成的高分子量丙烯酸交聯(lián)聚合物。由聚（丙烯酸）聚合物與丙烯蔗糖或烯丙基季戊四醇交聯(lián)制得。聚合反應(yīng)最常用的溶劑是苯。而較新的卡波姆型號(hào)是用乙酸乙酯或環(huán)己烷- 乙酸乙酯共同溶劑的混合物制備的
管理情況
已收載于FDA《非活性組分指南》（用于口服混懸劑和片劑，眼用制劑、直腸制劑和局部用制劑）。歐洲許可用于非注射制劑中。[1]
[1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005。
