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替格瑞洛
中文別名：替卡格雷
化學(xué)名稱：(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶 -5-基]-3,5-二羥基-6-(E)-庚烯酸鈣
英文名稱：TICAGRELOR
CAS號(hào)：274693-27-5
分子式：C23H28F2N6O4S
分子量：522.574
結(jié)構(gòu)式：
用途：
替卡格雷是一種新型抗血小板凝集藥，由美國(guó)阿斯利康(AstraZeneca)公司研發(fā)成功，是世界上第一只可逆的結(jié)合型口服P2Y12腺苷二磷酸受體拮抗劑，該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細(xì)胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor 2, P2)亞型P2Y12，不需要代謝激活，對(duì)二磷酸腺苷（ADP）引起的血小板聚集有明顯的抑制作用，且口服使用后起效迅速，能有效改善急性冠心病患者的癥狀。與噻吩并吡啶類藥物不同，替卡格雷對(duì)P2Y12受體是可逆抑制劑，所以對(duì)于那些需在先期進(jìn)行抗凝治療后再行手術(shù)的病人尤為適用。
上市情況：
阿斯利康公司從1999年開(kāi)始研制替卡格雷，歐洲心臟病協(xié)會(huì)（ESC）2009年會(huì)首次公布替卡格雷的Ⅲ期試驗(yàn)結(jié)果，詳細(xì)敘述比較了其對(duì)急性冠狀動(dòng)脈綜合征(ACS)患者的療效。
2009年11月，阿斯利康分別向歐盟和美國(guó)FDA提交了替卡格雷的新藥上市申請(qǐng)。
2010年12月替卡格雷獲得歐盟批準(zhǔn)，用于成年急性冠狀動(dòng)脈綜合征（ACS）患者動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成事件預(yù)防。
2011年7月20日，阿斯利康宣布FDA已批準(zhǔn)替卡格雷用于減少急性冠脈綜合征（ACS）患者的心血管死亡和心臟病發(fā)作。
迄今替卡格雷已在41個(gè)國(guó)家獲準(zhǔn)上市，并納入了其中7個(gè)國(guó)家（如英國(guó)）的醫(yī)療補(bǔ)償范圍。
替卡格雷是化學(xué)結(jié)構(gòu)為環(huán)戊三唑磷嘧啶的第一個(gè)口服、作用可逆的ADP受體拮抗劑,可直接作用于P2Y12受體，無(wú)需代謝激活。
?專利情況：
化合物在中國(guó)的專利：CN1334816，專利到期時(shí)間：2020年2月6日。
國(guó)外專利：替卡格雷有化合物專利，2019年12月2日到期；晶型專利，2021年5月31日到期。
