Eastman Biosustane? SAIB(蔗糖乙酸異丁酸酯)是一種醫(yī)藥級多功能賦形劑，由天然糖（蔗糖）與乙酸和異丁酸酐的受控酯化反應制得的粘性液體，經(jīng)蒸餾高度純化生產(chǎn)制成的混合物，可作緩釋劑材料、溶劑/載體及藥物濫用阻礙劑。
圖1.蔗糖乙酸異丁酸酯結構式
R=乙?；惗』?，或H
乙?；寒惗』?約2：6
SAIB產(chǎn)品特性
SAIB是疏水性API的優(yōu)異溶劑/載體，還具有緩釋功能；
SAIB不會結晶并在室溫下保持無定型狀態(tài)，這極大地促進了藥物遞送的恒定速率；
SAIB是非聚合體，與水性體液接觸時不會凝結或沉淀；
SAIB可溶于許多有機溶劑并與多種材料相容；
借助有機溶劑，SAIB可分散于水中；
SAIB具有生物粘附特性，可用于透皮、舌下和頰部貼劑的應用。
產(chǎn)品檔案
【名稱】蔗糖乙酸異丁酸酯
【型號】Biosustane? SAIB
【性狀】無色無味的粘稠狀液體
【生產(chǎn)商】Eastman 伊士曼
【登記號】F20210000413
【CAS號】126-13-6, 27216-37-1, 137204-24-1
【標準】NF，登記標準
【貯存】密封保存
【包裝規(guī)格】208L/桶
【復驗期】36個月
【應用】緩釋材料、溶劑/載體、藥物濫用阻礙劑
【化學性質(zhì)】
產(chǎn)品應用
1、延緩釋放
圖2.雙氯芬酸鈉(不同濃度SAIB)的溶出度
注：延長釋放是在沒有包衣的情況下實現(xiàn)的；采用溶出第II法在磷酸鹽緩沖液中的釋放曲線；實驗采用一式三份運行
使用SAIB，無需包衣，只需與API混合即可實現(xiàn)延長釋放，達到緩釋效果；可與疏水性和親水性API一起使用；非聚合物性質(zhì)使其更易于使用。
圖3.溶劑HLB值
上圖可以看出SAIB的HLB值約為5，表明其具有疏水性。
2、水溶性差API的解決方案
表1.市售難溶性藥物溶解性
疏水性SAIB是水溶性差API的良好溶劑/載體，使用SAIB提高了市售難溶性藥物溶解度。
3、防止藥物濫用
表2.使用鹽酸偽麻黃堿的實驗基質(zhì)(其與阿片類藥物相似)
SAIB的使用，會使阿片類藥物在研磨時的粒徑加大，并干擾藥物提取。
圖4.研磨后粒徑超過1mm的粉末百分比
(1)聚合物(聚氧乙烯和/或羥丙甲纖維素)和生育酚乙酸酯用SAIB的醇溶液制成顆粒。制劑分為未固化/Uncured與熱固化/Cured(90oC固化30分鐘)。
(2) 鹽酸偽麻黃堿、聚合物(聚氧乙烯和/或羥丙甲纖維素)和生育酚乙酸酯用SAIB的醇溶液制成顆粒。制劑分為未固化/Uncured與熱固化/Cured(90oC固化30分鐘)。
鼻腔濫用評估顯示，SAIB的使用，在研磨時增加了粉末粒徑，高達47%的研磨粉粒徑大于1mm。
圖5和圖6.溶劑萃取評估
與對照組相比，SAIB在水、0.1%N HCl和0.1%N NaOH溶劑中的藥物提取量分別降低了41.3%~42.5%、24.8%~26.1%和37.4%~50.6%；使用有機溶劑進行提取會產(chǎn)生難以通過各種給藥途徑(例如:如注射、攝入、鼻吸等)的粘性殘留物，防止藥物濫用。 結論
使用SAIB，無需包衣，直接與API混合即可延長藥物釋放，實現(xiàn)緩釋目的；
疏水性的SAIB，借助有機溶劑可分散于水中，可與疏水性或親水性API一起使用；
SAIB可提高水溶性差API的溶解度，是水溶性差API的優(yōu)秀溶劑和載體；
使用SAIB，會增加藥物研磨時的粒徑、干擾藥物提取、使藥物難以通過各種給藥途徑被吸收，從而防止藥物濫用。
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