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研究表面改性碳酸氫鈉粉末Effer-Soda?12（SPI Pharma，F(xiàn)20200000255）與1%或3%的潤(rùn)滑劑合用對(duì)BCS II類(lèi)藥物布洛芬口服片劑溶出率和溶出百分比的影響。
方法
片劑配方：取100mg的布洛芬API，添加0%或7%表面改性碳酸氫鈉Effer-Soda，加1%或3%含量的潤(rùn)滑劑——硬脂酸鎂或硬脂富馬酸鈉，壓制成總含量300mg的片劑。所有配方的硬度控制在10kP內(nèi)，以盡量減少崩解時(shí)間對(duì)釋放曲線的影響。
在37℃（±0.5℃）條件下，使用模擬空腹?fàn)顟B(tài)胃液（FaSSGF，pH1.6）對(duì)布洛芬API和成品進(jìn)行溶解曲線測(cè)試，分別在1min、5min、15min、30min和60min取樣測(cè)試，采用反相色譜法測(cè)定布洛芬含量，建立完整的溶解曲線。
結(jié)果
評(píng)估了8種不同的配方，配方組成含有0%或7%的Effer-Soda，以及1%或3%的硬脂酸鎂或硬脂富馬酸鈉。
與不含Effer-Soda的制劑相比，含Effer-Soda的制劑在FaSSGF中的釋放速率增加，總體釋放百分比也更高
與不含Effer-Soda的制劑相比，含有7?fer-Soda的制劑的總體釋放量至少提高了三倍
與含Effer-Soda的效果相比，潤(rùn)滑劑對(duì)制劑釋放效果的影響很小
使用Effer-Soda生產(chǎn)的片劑在5min時(shí)的溶出，甚至可以超過(guò)不含Effer-Soda片劑60min的結(jié)果
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結(jié)論
1、表面改性碳酸氫鈉Effer-Soda很容易加入含有100mg布洛芬的片劑中。與不含Effer-Soda的制劑相比，添加7?fer-Soda生產(chǎn)的布洛芬片劑在模擬空腹胃液（pH1.6）中的溶出率增加，溶出總量至少增加了三倍。
2、這些數(shù)據(jù)表明，加入堿性pH調(diào)節(jié)劑（表面改性碳酸氫鈉粉末）是一種可行的方法，可以潛在地提高弱酸性藥物在空腹條件下的釋放速率和總體釋放度。
3、在這些評(píng)估中，潤(rùn)滑劑的選擇或其含量百分比，對(duì)溶解性能的影響很小或沒(méi)有影響。
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