優(yōu)普惠供應商SYENSQO的多庫酯鈉（F20190000540已激活）具有優(yōu)異的潤濕性，能加速難溶性API的溶出，從而提高其生物利用度。而潤濕的速度取決于界面張力和固體表面與液體之間的接觸角，圖1所示。
潤濕測量試驗
1、當θ=0，完全潤濕 ；2 、當θ<90°，部分潤濕或潤濕；3、當θ=90°，是潤濕與否的分界線；4、當θ>90°，不潤濕；5、當θ=180°，完全不潤濕。
圖1可以看出水在API上的θ<90°，部分潤濕或潤濕，而0.1%多庫酯鈉溶液在API上的θ=0，完全潤濕。
潤濕測量試驗結(jié)果
圖2.模擬腸液條件下的接觸角測量結(jié)果
圖3.模擬胃液條件下的接觸角測量結(jié)果
在腸內(nèi)和胃內(nèi)不同pH條件下，用六種不同表面活性劑在不同API上的接觸角對比結(jié)果，我們發(fā)現(xiàn)含多庫酯鈉接觸角最小，潤濕性最好。
多庫酯鈉優(yōu)點及應用
可更好地潤濕疏水性藥物
常用于BCS II類藥物，加速其溶出，改善工藝性能
加速不同溶出介質(zhì)中的藥物釋放
容易擴大生產(chǎn)規(guī)模并過渡到生物等效性測試或體外/體內(nèi)相關(guān)性測試
由于多庫酯鈉的潤滑性良好，在混合過程中，增強分散性和減少摩擦，使生產(chǎn)過程更順利
對于濕法/干法制粒的片劑，因為限速步驟使溶出介質(zhì)滲透到顆粒內(nèi)，本品能有效解決介質(zhì)滲透到顆粒內(nèi)難題
對顆粒分散體和懸浮液更穩(wěn)定
圖4.多庫酯鈉靜電穩(wěn)定性
多庫酯鈉是一種強大的分散穩(wěn)定劑，由于其靜電特性及雙疏水尾和支鏈，是穩(wěn)定顆粒分散體和懸浮液的最佳表面活性劑，可在固液界面的吸附比其他表面活性劑更有效。
微粉化/納米API穩(wěn)定性：研磨前用多庫酯鈉在預混懸液中制備API，將在加工、儲存和體內(nèi)釋放時穩(wěn)定微粉化的API顆粒
制粒均勻性：多庫酯鈉可以通過改善制劑過程中API的潤濕性，并確保與賦形劑混合的均勻性來改善批間差異
體內(nèi)沉淀減?。?/span>對于在腸道中沉淀的API（弱堿或過飽和無定形API），多庫酯鈉可能會限制沉淀的大小，從而提高再溶解率
在多種劑型和工藝中的應用
干法/濕法制粒：多庫酯鈉的潤濕性可加速溶解介質(zhì)滲透到顆粒中，并確保潤濕性差的API在輔料混合物中的均勻性（纈沙坦片、坎地沙坦酯片），多庫酯鈉與其他聚合物或增溶劑產(chǎn)生協(xié)同作用，加速疏水性API的溶解，改善工藝性能。
口崩片或泡騰片：多庫酯鈉顆粒能改善粉末的分散和溶解，可作為親水性潤濕劑（非諾貝特口崩片），使口崩片快速崩解和溶出。
固體分散體：使用多庫酯鈉增加固體分散體中藥物的溶出，提高制劑溶出速率，提高生物利用度（他克莫司、利托那韋）
直壓片：多庫酯鈉顆粒是可直壓的溶出促進劑，具有助流劑的作用，使粉體具有良好的流動性和可壓性。
混懸液或肌內(nèi)注射：多庫酯鈉是一種功能強大的微顆粒懸浮穩(wěn)定劑，可避免肌肉注射藥物中蛋白質(zhì)或多肽的團聚。
多庫酯鈉相關(guān)推文
3、為什么多庫酯鈉具有無可比擬的增溶和質(zhì)量穩(wěn)定作用？
4、Cytec，Solvay和Syensqo，誰是原研輔料多庫酯鈉持有者？
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