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多庫酯鈉檔案
中文名稱：多庫酯鈉
英文名稱：Docusate Sodium
化學(xué)名稱：辛丁酯磺酸鈉
CAS：577-11-7
分子式：C20H37NaO7S
結(jié)構(gòu)式：
性狀：白色蠟狀薄片或團(tuán)塊，具有吸濕性
溶解性：水溶性15g/l at 25℃，溶于有機(jī)溶劑
熔點(diǎn)：＞150℃
功能：陰離子表面活性劑，潤濕劑、增溶劑、崩解劑、包衣材料
應(yīng)用：膠囊劑、片劑、口服溶液、注射劑
登記號：F20190000540，已激活（A），型號組成為100%多庫酯鈉
生產(chǎn)商：美國Cytec，后于2015年被比利時(shí)Solvay收購
經(jīng)銷商：深圳市優(yōu)普惠藥品股份有限公司
圖1.多庫酯鈉登記號
多庫酯鈉型號
多庫酯鈉多庫酯鈉主要有兩種型號：
圖2.多庫酯鈉型號
① 多庫酯鈉USP
組成：100%多庫酯鈉組成
性狀：呈分散的蠟狀薄片卷，貯存一段時(shí)間后會團(tuán)聚成團(tuán)塊。
② 多庫酯鈉顆粒
組成：85%多庫酯鈉 15%苯甲酸鈉載體
性狀：多庫酯鈉顆粒是一種自由流動的粉末狀，溶解性更好，貯存不會改變性狀。
優(yōu)勢：具有分散性、去除靜電，防止結(jié)塊等性能，是唯一可用于直壓的表面活性劑。
多庫酯鈉溶液配制
制備1%（W/V）多庫酯鈉水溶液：
① 取1g多庫酯鈉加到約50ml水中，加微熱，短時(shí)間內(nèi)多庫酯鈉溶解加水至100ml；
② 或者取1g多庫酯鈉加到50ml水中浸泡過夜，剩余的水在微熱或攪拌下加入。
多庫酯鈉應(yīng)用制劑
多庫酯鈉主要用于BCS II類藥物，可加速藥物溶出，提高生物利用度，并改善處方可壓性和流動性。
多庫酯鈉的部分應(yīng)用產(chǎn)品示例：
圖3.多庫酯鈉應(yīng)用制劑
多庫酯鈉-潤濕作用
固體劑型表面的潤濕控制著液體進(jìn)入API的途徑，并且通常是溶出的限制因素。而固體物質(zhì)的潤濕速度直接取決于界面張力和固體表面與液體之間的接觸角。在液、固、氣三相的交界處做液體表面的切線與固體表面的切線，兩切線通過液體內(nèi)部所成的夾角θ即成為接觸角，如圖4的θc。當(dāng)θ為銳角時(shí)，液體在固體表面上擴(kuò)展，即液體潤濕固體；當(dāng)θ=0時(shí)，即為完全潤濕；θ為鈍角時(shí)，液體表面收縮而不擴(kuò)展，液體不潤濕固體；當(dāng)θ=180°時(shí)，稱為完全不潤濕。
潤濕測量試驗(yàn)
圖4.多庫酯鈉潤濕角測量
潤濕測量試驗(yàn)結(jié)果
圖5.模擬腸液條件下的接觸角測量結(jié)果
圖6.模擬胃液條件下的接觸角測量結(jié)果
結(jié)論：由圖5、圖6可以看出，含多庫酯鈉的藥物接觸角最小，多庫酯鈉的潤濕性最好。
多庫酯鈉促溶解作用-案例展示
多庫酯鈉與其他聚合物或增溶劑產(chǎn)生協(xié)同作用，加速疏水性 API 的溶解。下面來看2個(gè)案例
1、纈沙坦（BCS II/III）
LogP：3.7-5.8；
pKa：4.37；
水中溶解度：23.4mg/kg（25℃）
配方組成：纈沙坦、MCC、PVP、異麥芽糖醇、多庫酯鈉、硬脂酸鎂、滑石粉、交聯(lián)聚維酮。
其中多庫酯鈉用量：
多庫酯鈉：1mg/片，重量的0.45%
多庫酯鈉顆粒：1.15mg/片
工藝：濕法制粒。
稱重→高速濕法混合制粒（API、多庫酯鈉，其他輔料）→軟材過篩→干燥→混合（填充劑、潤滑劑等）→壓片
圖7.纈沙坦的溶出
注：（3）所指多庫酯鈉的溶解：多庫酯鈉（100%）先溶解于制粒溶液（水 PVP）中，而多庫酯鈉顆粒是直接加入API和MCC后再加入制粒溶液（水 PVP）中。
結(jié)論：圖7表明了使用多庫酯鈉可以加速疏水性API纈沙坦的溶出。
2、坎地沙坦酯
130mg片劑配方組成：坎地沙坦酯6.2%、羧甲纖維素鈣3.0%、羥丙纖維素3.5%、一水乳糖68.3%、預(yù)膠化淀粉16.7%、多庫酯鈉1.0%、十二烷基硫酸鈉1.0%、硬脂酸鎂0.3%。
工藝：濕法制粒
A：熱純凈水 多庫酯鈉混合→加API混合→過濾
B：乳糖 羧甲纖維素鈣 HPC 淀粉→干混→預(yù)混合
將A過濾液 B預(yù)混好的物料進(jìn)行制粒和壓片。
試驗(yàn)結(jié)果：
圖8.坎地沙坦酯溶出和穩(wěn)定性
結(jié)論：由圖8上圖可知含有多庫酯鈉的制劑產(chǎn)品溶出更快；右圖8下圖中4組產(chǎn)品的0天和15天的穩(wěn)定性數(shù)據(jù)可以看出，含有多庫酯鈉的制劑擁有更好的穩(wěn)定性。
下篇推文我們會分享多庫酯鈉在不同制劑中的推薦用量、應(yīng)用優(yōu)勢、用于直壓及口崩片、固體分散技術(shù)的應(yīng)用分析，敬請期待。
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